miércoles, 2 de marzo de 2016

Gleevec


El Gleevec es un fármaco que se utiliza como tratamiento dirigido en diferentes enfermedades tumorales. Fue descubierto en la década de los 90 y a día de hoy se ha convertido en la terapia esencial para aquellas que sufren enfermedades cancerosas como la leucemia mieloide crónica (LMC) o los tumores del estroma gastrointestinal (GIST) ya que se ha demostrado que es más eficaz que otros tratamientos como por ejemplo el interferón alfa. Su nombre genérico es Mesilato de imatinib, actúa por medio de la inhibición específica enzimática:


El fármaco se encarga de unirse al centro activo de la tirosina quinasa, sitio de unión del ADN, lo que permite impedir de esta forma la activación de la enzima  provocando una disminución de su actividad enzimática. Este mecanismo es eficaz ya que en la enfermedad esta enzima se encuentra permanentemente activa debido a una mutación en el gen que la codifica, el gen bcr-abl, causando los síntomas de la enfermedad. De esta forma, si inhibimos la síntesis de la proteína encargada de realizar la señal mitogénica, frenamos la proliferación.

Actualmente es comercializado por la empresa Novartis,  una de las principales compañías en producir fármacos oncológicos. Una vez sabido que la enfermedad era causada por la mutación del gen bcr-abl, los químicos utilizaron el método “High-throughput Screening” de archivos de compuestos químicos donde dieron con el que sería el compuesto inicial de este medicamento, 2-fenilaminopirimidina. Más tarde se le adicionó grupos metil y benzamida para mejorar su capacidad de adherencia al Imatinib.


Ha resultado ser un fármaco muy efectivo contra el cáncer, de hecho en el año 2013 consiguió ventas por 4700 millones de dólares situándose entre los 4 productos más importantes contra el cáncer a nivel mundial. Por ello, hace un par de años la empresa decidió realizar una serie de transiciones reuniendo un capital de casi 30.000 millones de dólares para invertir más profundamente en los tratamientos oncológicos. Sin embargo, este fármaco no se ha escapado de la polémica y ha surgido cierto enfado en la sociedad debido a la gran diferencia de precio que existe frente a otros medicamentos competidores como nos muestra la imagen adjunta.

Parece ser que cada vez estamos más cerca para combatir ese enemigo común a todos nosotros, el cáncer.
Referencias bibliográficas:

Mohajeri E, Kalantari-Khandani B, Pardakhty A, Safavi M, Ansari M.
Comparative pharmacokinetic evaluation and bioequivalence study of three different formulations of Imatinib Mesylate in CML patients.

2015 Oct 1;9(4):165-72.


Stango F, Stella S, Spitaleri A, Pennisi MS, Di Raimondo F, Vigneri P.
Imatinib mesylate in chronic myeloid leukemia: frontline treatment and long-term outcomes.
2016 Mar;16(3):273-8. doi: 10.1586/14737140.2016.1151356.



Shi Y, Gao X, Hu Q, Li X, Xu J, Lu S, Liu Y, Xu C, Jiang D, Lin J, Xue A, Tan Y, Shen K, Hou Y.
PIK3C2A is a gene-specific target of microRNA-518a-5p in imatinib mesylate-resistant gastrointestinal stromal tumor.

2016 Mar 7. doi: 10.1038/labinvest.2015.157.