El Gleevec es un fármaco que se utiliza como tratamiento dirigido en diferentes enfermedades tumorales. Fue descubierto en la década de los 90 y a día de hoy se ha convertido en la terapia esencial para aquellas que sufren enfermedades cancerosas como la leucemia mieloide crónica (LMC) o los tumores del estroma gastrointestinal (GIST) ya que se ha demostrado que es más eficaz que otros tratamientos como por ejemplo el
interferón alfa. Su nombre genérico es Mesilato de imatinib, actúa por medio de
la inhibición específica enzimática:
El fármaco se encarga de unirse al centro activo
de la tirosina quinasa, sitio de unión del ADN, lo que permite impedir de esta forma la activación de la enzima provocando una disminución de su actividad
enzimática. Este mecanismo es eficaz ya que en la enfermedad esta enzima se encuentra permanentemente activa
debido a una mutación en el gen que la codifica, el gen bcr-abl, causando los
síntomas de la enfermedad. De esta forma, si inhibimos la síntesis de la proteína encargada de realizar la señal mitogénica, frenamos la proliferación.
Actualmente es comercializado por la empresa Novartis, una de las principales compañías en producir
fármacos oncológicos. Una vez sabido que la enfermedad era causada por la
mutación del gen bcr-abl, los químicos utilizaron el método “High-throughput
Screening” de archivos de compuestos químicos donde dieron con el que sería el
compuesto inicial de este medicamento, 2-fenilaminopirimidina. Más tarde se le
adicionó grupos metil y benzamida para mejorar su capacidad de adherencia al
Imatinib.
Ha resultado ser un fármaco muy efectivo contra el cáncer, de hecho
en el año 2013 consiguió ventas por 4700 millones de dólares situándose entre
los 4 productos más importantes contra el cáncer a nivel mundial. Por ello,
hace un par de años la empresa decidió realizar una serie de transiciones
reuniendo un capital de casi 30.000 millones de dólares para invertir más
profundamente en los tratamientos oncológicos. Sin embargo, este fármaco no se ha escapado de la polémica y ha surgido cierto enfado en la sociedad debido a la gran diferencia de precio que existe frente a otros medicamentos competidores como nos muestra la imagen adjunta.
Parece ser que cada vez estamos más cerca para combatir ese enemigo común a todos nosotros, el cáncer.
Referencias bibliográficas:
Mohajeri E, Kalantari-Khandani B, Pardakhty A, Safavi M, Ansari M.
Comparative pharmacokinetic evaluation and bioequivalence study of three different formulations of Imatinib Mesylate in CML patients.
Int J Hematol Oncol Stem Cell Res. 2015 Oct 1;9(4):165-72.
Stango F, Stella S, Spitaleri A, Pennisi MS, Di Raimondo F, Vigneri P.
Imatinib mesylate in chronic myeloid leukemia: frontline treatment and long-term outcomes.
Expert Rev Anticancer Ther. 2016 Mar;16(3):273-8. doi: 10.1586/14737140.2016.1151356.
Shi Y, Gao X, Hu Q, Li X, Xu J, Lu S, Liu Y, Xu C, Jiang D, Lin J, Xue A, Tan Y, Shen K, Hou Y.
PIK3C2A is a gene-specific target of microRNA-518a-5p in imatinib mesylate-resistant gastrointestinal stromal tumor.
Lab Invest. 2016 Mar 7. doi: 10.1038/labinvest.2015.157.